pharmacology and toxicology पेपर

Ergothioneine, alone or combined with vitamin K2, vitamin D3 and magnesium L-threonate, attenuates bone turnover, inflammatory and oxidative disturbances in ovariectomized mice

यह अध्ययन प्रदर्शित करता है कि एर्गोथायोनीन, अकेले या विटामिन K2, D3 और मैग्नीशियम एल-थ्रियोनेट के साथ मिलकर, ओवेरिएक्टोमाइज्ड (अंडाशय निकालने वाली प्रक्रिया से गुजर चुके) चूहों में प्रणालीगत ऑक्सीडेटिव तनाव, सूजन और अस्थि टर्नओवर संबंधी विकारों को प्रभावी ढंग से कम करता है, जिससे डिस्टल-फेमोरल ट्रैबेकुलर क्षेत्र को सफलतापूर्वक संरक्षित किया गया है, जबकि टिबियल माइक्रोआर्किटेक्चर को पूरी तरह से बहाल करने में विफल रहा।

Liu, W., Tang, Y., Ding, W., Cao, J., Guo, C., Xiao, G.2026-06-25

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Development of GS-441524 Derivatives as Potent SARS-CoV-2 Mac1 Inhibitors via a Direct-to-Biology Approach

मिक्स-एंड-रीड फ्लोरोसेंस पोलराइजेशन एसेज़ के साथ डायरेक्ट-टू-बायोलॉजी दृष्टिकोण का उपयोग करते हुए, शोधकर्ताओं ने को-क्रिस्टल संरचना विश्लेषण के माध्यम से इसके बाइंडिंग मोड को स्पष्ट करते हुए, कमजोर SARS-CoV-2 Mac1 अवरोधक GS-441524 को अत्यधिक शक्तिशाली और व्यापक-स्पेक्ट्रम अवरोधक KP-S54 में सफलतापूर्वक परिवर्तित किया।

Peng, K., Chakraborty, S., Wallace, S. D., Noll, J. C. G., Shang, J., Lu, X., Choi, A., Whittaker, G., Fromme, J. C., Li (…)2026-06-25

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Modular in vitro evaluation of Buparlisib-polymeric nanomedicines in 2D and 3D models of glioblastoma

यह अध्ययन 2D और 3D ग्लियोब्लास्टोमा मॉडलों में बुपार्लिसिब (buparlisib) के मॉड्यूलर पॉलीमेरिक नैनोमेडिसिन का मूल्यांकन करता है, जो यह प्रदर्शित करता है कि जबकि पॉलीमर संयुग्मन (conjugation) मुक्त दवा की तुलना में क्षमता को कम कर देता है, रेडॉक्स-संवेदनशील डाइसल्फाइड-लिंक्ड फॉर्मूलेशन सांद्रता-निर्भर गतिविधि बनाए रखता है और आगे के विकास के लिए सबसे आशाजनक रणनीति का प्रतिनिधित्व करता है।

Havelkova, J., Petrenko, Y., Stehlikova, A., Marekova, D., Peskova, K., Pechar, M., Studenovsky, M., Etrych, T., Pola, R (…)2026-06-23

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Exposure to perfluorooctanoic acid accelerates Drosophila melanogaster juvenile development and disrupts mitochondrial metabolism

यह अध्ययन प्रदर्शित करता है कि परफ्लुओरोऑक्टानोइक एसिड (PFOA) के संपर्क में आने से ड्रोसोफिला मेलानोगैस्टरा (Drosophila melanogaster) का किशोर विकास त्वरित होता है और माइटोकॉन्ड्रियल चयापचय बाधित होता है, जिससे चयापचय ऊष्मा उत्पादन में वृद्धि होती है और खुराक एवं संदर्भ-निर्भर तरीके से पर्यावरणीय तनावों के प्रति संवेदनशीलता बढ़ जाती है।

Kilbourn, E. A., Lowe, M. R., Panda, K., Bhaskaran, A., Zheng, G., Aalati, A. R., Malave, A., White, S., Graber, A., Zul (…)2026-06-17

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Inhibition of NSD1 by 5-O-Sulfamoyl Adenosine improved 5-FU sensitivity by suppressing cancer cell proliferation and xenograft tumor growth

यह अध्ययन प्रदर्शित करता है कि 5-O-सल्फामॉयल एडेनोसिन (5-SA), कैंसर कोशिकाओं के प्रसार और ट्यूमर की वृद्धि को रोकने के लिए ऑन्कोप्रोटीन NSD1 को बाधित करता है, जबकि साथ ही सहक्रियात्मक प्रभावों के माध्यम से कैंसर कोशिकाओं और जेनोक्राफ्ट ट्यूमर की 5-फ्लोरोयूरैसिल (5-FU) के प्रति संवेदनशीलता को बढ़ाता है।

RAFIQ, Z., Tikoo, K.2026-06-12

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Network Modeling Predicts How DYRK1A Inhibition Promotes Cardiomyocyte Cycling after Ischemic/Reperfusion Injury

यह अध्ययन यह प्रदर्शित करने के लिए कम्प्यूटेशनल नेटवर्क मॉडलिंग और प्रयोगात्मक सत्यापन को संयोजित करता है कि DYRK1A का निषेध इस्केमिक/इस्कीमिक/रिपरफ्यूजन (ischemic/reperfusion) चोट के बाद कार्डियोमायोसाइट कोशिका चक्र पुन: प्रवेश और कार्यात्मक हृदय सुधार को बढ़ावा देता है, जिसमें E2F1 को इस पुनर्योजी प्रक्रिया के एक प्रमुख ट्रांसक्रिप्शनल ड्राइवर के रूप में पहचाना गया है।

Murillo, B. C., Young, A., Wintruba, K. L., Eichert, A. J., Siejda, K., Hoenig, D., Bradley, L. A., Harris, B. N., Zhao (…)2026-06-11

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Stereochemical identity of lipid nanoparticles modulates protein expression via internal lipid organization

यह अध्ययन प्रदर्शित करता है कि लिपिड नैनोपार्टिकल्स की स्टीरियोकेमिकल पहचान, विशेष रूप से आयनाइज़ेबल लिपिड cKK-E12 का 'सिस' (cis) आइसोमर, आंतरिक लिपिड संगठन और संरचनात्मक चरणों को नियंत्रित करके प्रोटीन अभिव्यक्ति को महत्वपूर्ण रूप से बढ़ाता है, जिससे RNA वितरण प्रभावकारिता का एक महत्वपूर्ण लेकिन अनदेखा निर्धारक प्रकट होता है।

Aschmann, D., Knol, R. a., Wijngaarden, S., Escalona-Rayo, O., Freire, R. V. M., Bertram, K., Tekkali, I., Bunzel, G., F (…)2026-06-09

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Profiling the CFTR Variant Selectivity and Off-Target Interactions of VX-121

यह अध्ययन डीप म्यूटेशनल स्कैनिंग और कम्प्यूटेशनल विधियों का उपयोग करके यह प्रदर्शित करता है कि CFTR करेक्टर VX-121, विशेष रूप से MSD1 म्यूटेशन के लिए, VX-445 की तुलना में दुर्लभ CF वेरिएंट की अभिव्यक्ति को अधिक प्रभावी ढंग से बढ़ाता है, जबकि साथ ही एक विशिष्ट वेरिएंट (Y1032C) को कम प्रतिक्रियाशीलता के साथ प्रकट करता है और यह भी पुष्टि करता है कि VX-121, VX-445 से जुड़े एक प्रमुख ऑफ-टारगेट इंटरैक्शन से बचता है।

Jhangiani, A. R., Olson, J. A., Tedman, A., Foye, C., Jackson, J. J., Winters, A. G., White, J. A., Perfetti, M., Abell (…)2026-06-04

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Addiction-Like Severity Predicts Prolonged Oxycodone Withdrawal-Induced Allodynia in Genetically Diverse Rats

यह अध्ययन प्रदर्शित करता है कि आनुवंशिक रूप से विविध चूहों में, लत जैसे व्यवहारों की उच्च गंभीरता, विशेष रूप से बढ़ी हुई ऑक्सीकोडोन अंतर्ग्रहण और प्रेरणा, अधिक तीव्र और लंबे समय तक चलने वाले विड्रॉल-प्रेरित यांत्रिक एलोडिनिया (mechanical allodynia) की भविष्यवाणी करती है, जो यह सुझाव देता है कि संयम (abstinence) के दौरान दर्द की संवेदनशीलता लत की गंभीरता के एक सुदृढ़ संकेतक के रूप में कार्य करती है।

Plasil, S. L., Tieu, L., Qian, C., Taylor, N., Sneddon, E., Carrette, L. L., Brennan, M., Morgan, A., Othman, D., Bai, K (…)2026-05-18

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Simpatico: accurate and ultra-fast virtual drug screening with atomic embeddings

सिम्पैटिको (Simpatico) एक ओपन-सोर्स, अल्ट्रा-फास्ट वर्चुअल स्क्रीनिंग टूल है जो परमाणु-स्तर के एम्बेडिंग्स (atomic-level embeddings) और नियरएस्ट-नेबर रिट्रीवल (nearest-neighbor retrieval) का लाभ उठाता है ताकि प्रोटीन-लिगैंड बाइंडिंग की भविष्यवाणी करने में अत्याधुनिक सटीकता प्राप्त की जा सके, जो 3D पोज़ अनुमान (3D pose estimation) की आवश्यकता के बिना गति और परिशुद्धता में पारंपरिक डॉकिंग और मौजूदा एम्बेडिंग-आधारित विधियों दोनों से काफी बेहतर प्रदर्शन करता है।

Gaiser, J., Wheeler, T. J.2026-05-13

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